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Tipo do documento: Dissertação
Título: Dapsona: validação de métodos analíticos para formulações padronizadas na forma farmacêutica cápsula
Autor: FUGI, Tamires Menzanoti 
Primeiro orientador: ARAÚJO, Magali Benjamim de
Primeiro coorientador: FRANCO, Lilian Pereira
Primeiro membro da banca: SILVA, Taízia Dutra
Segundo membro da banca: SANTOS, Mariane Gonçalves
Resumo: A dapsona (diaminodifenilsulfona) é uma sulfona antimicrobiana sintética que tem sido usada no tratamento da lepra e outras doenças dermatológicas. O mecanismo de ação da dapsona é a inibição da biossíntese de proteínas pelo antagonismo competitivo com o ácido para-aminobenzóico. Os objetivos desta pesquisa foram padronizar formulações para cápsulas de dapsona 50 e 100 mg, utilizando planejamento fatorial de misturas, validar um método analítico para quantificação do fármaco e sua liberação a partir da forma farmacêutica cápsula além de realizar estudo de polimorfismo em formas cristalinas. A validação foi realizada por espectrofotometria na região do UV utilizando método rápido, de fácil e baixo custo, além de envolver solventes menos agressivos ao meio ambiente. Tal método apresentou linearidade, precisão, exatidão, robustez, limite de quantificação e detecção atendendo aos novos requisitos estabelecidos pela RDC 166/2017. As formulações propostas a partir do planejamento fatorial foram analisadas quanto ao peso médio, desintegração, doseamento e uniformidade de doses unitárias, e foram então selecionadas a partir de análise estatística para o estudo de liberação do fármaco. O perfil de dissolução mostrou que para dapsona 100 mg as formulações F4, F10 e F14, apresentaram quantidade de dapsona dissolvida superior a 85% em 30 minutos, caracterizando formulações de liberação imediata. A comparação dos perfis obtidos pelo cálculo da eficiência de dissolução (ED) mostrou que as três formulações selecionadas apresentaram Q30% acima de 85% em 30 minutos (F4 Q30% = 93,98; F10 Q30% = 85,96; F14 Q30% = 86,20), além de resultados satisfatórios para teor e uniformidade de doses unitárias, e podem ser sugeridas como formulações padronizadas para dapsona 100 mg na forma farmacêutica em cápsula. As formulações F1, F9, F15, selecionadas para dapsona 50 mg, apresentaram bons resultados para teor de fármaco e uniformidade de doses unitárias com um valor de aceitação (VA) inferior a 15. As amostras de dapsona (insumo farmacêutico ativo) recristalizadas, utilizando diversos solventes, apresentaram padrão de difração com predominância da forma III que é a forma comercializada. A análise de variância mostrou que a forma III foi estatisticamente mais solúvel em ácido clorídrico, tampão acetato, tampão fosfato e água em relação ao hidrato no tempo necessário para atingir o equilíbrio.
Abstract: Dapsone (diaminodiphenylsulfone) is a synthetic antimicrobial sulfone that has been used in the treatment of leprosy and other dermatological diseases. The mechanism of action of dapsone is the inhibition of protein biosynthesis by competitive antagonism with para-aminobenzoic acid. The objectives of this research have been standardizedformulations for capsules of dapsone 50 and 100 mg using factorial design of mixtures, validation of an analytical method for quantification of the drug and its release from the pharmaceutical form capsule in addition to performing polymorphism study in crystalline forms. The validation has been performed by spectrophotometry in the UV region using fast, easy and low cost method, besides involving solvents less aggressive to the environment. This method presented linearity, precision, accuracy, robustness, limit of quantification and detection in compliance with the new requirements established by RDC 166/2017. The formulations proposed from the factorial design have been analyzed for mean weight, disintegration, dosage and uniformity of unit doses, and have been selected from statistical analysis for the study of drug release. The dissolution profile showed that for dapsone 100 mg the formulations F4, F10 and F14, presented dissolved dapsone content greater than 85% in 30 minutes, characterizing immediate release formulations. The comparison of the profiles obtained by the calculation of the dissolution efficiency (DE) showed that the three formulations selected presented Q30% above 85% in 30 minutes (F4 Q30% = 93.98, F10 Q30% = 85.96, F14 Q30% = 86.20), as well as satisfactory results for unit dose content and uniformity, and may be suggested as standard formulations for dapsone 100 mg in capsule pharmaceutical form. Formulations F1, F9, F15, selected for dapsone 50 mg, have been showed good results for drug content and uniformity of unit doses with an acceptance value (AV) of less than 15. The dapsone (active pharmaceutical ingredient) samples recrystallized using several solvents, showed diffraction pattern with predominance of form III that is the commercialized form. Analysis of variance showed that form III was statistically more soluble in hydrochloric acid, acetate buffer, phosphate buffer and water relative to the hydrate in the time required to reach equilibrium.
Palavras-chave: Dapsona
Composição de Medicamentos
Solubilidade
Dissolução
Espectrofotometria ultravioleta
Área(s) do CNPq: FARMACIA::ANALISE E CONTROLE E MEDICAMENTOS
Idioma: por
País: Brasil
Instituição: Universidade Federal de Alfenas
Sigla da instituição: UNIFAL-MG
Departamento: Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Programa: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
Citação: FUGI, Tamires Menzanoti. Dapsona: validação de métodos analíticos para formulações padronizadas na forma farmacêutica cápsula. 2019. 113 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Alfenas, Alfenas, MG, 2019.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
Endereço da licença: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/
URI: https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1348
Data de defesa: 1-Fev-2019
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