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https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1913
Registro completo de metadados
Campo DC | Valor | Idioma |
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dc.creator | OLIVEIRA JUNIOR, Homero de | - |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/2514409539344852 | por |
dc.contributor.advisor1 | BONFILIO, Rudy | - |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/0694401174796400 | por |
dc.contributor.referee1 | KOGAWA, Ana Carolina | - |
dc.contributor.referee2 | DORIGUETTO, Antônio Carlos | - |
dc.date.accessioned | 2022-01-04T13:29:29Z | - |
dc.date.issued | 2021-08-31 | - |
dc.identifier.citation | OLIVEIRA JUNIOR, Homero de. Formas sólidas de cetoprofeno: obtenção, caracterização e avaliação da influência na qualidade de ingredientes farmacêuticos ativos. 2021. 125 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Alfenas, Alfenas, MG, 2021. | por |
dc.identifier.uri | https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1913 | - |
dc.description.resumo | O cetoprofeno é um Insumo Farmacêutico Ativo (IFA) que apresenta baixa solubilidade em solventes aquosos. Além disso, apresenta outros desafios relacionados às suas propriedades farmacológicas, tais como necessidade de diminuir efeitos colaterais gastrointestinais e meia- vida de eliminação curta. Várias estratégias de formulação têm sido utilizadas para lidar com estes problemas, tais como: preparações injetáveis para início de ação rápido, supositórios e revestimentos entéricos para diminuir os efeitos gastrointestinais e formas farmacêuticas de liberação controlada para contornar os problemas de meia-vida de eliminação curta. Por outro lado, o uso de sais e cocristais de cetoprofeno sempre atraiu um interesse substancial, devido às possibilidades de melhorias obtidas no que diz respeito à tolerabilidade e solubilidade, com aumento da taxa e extensão de absorção e redução do início do efeito terapêutico. Sendo assim os objetivos deste trabalho são realizar estudos de obtenção, caracterização, estabilidade acelerada e solubilidade em diferentes formas sólidas de cetoprofeno. Inicialmente, dois métodos analíticos foram validados para aplicação nos estudos: um método espectrofotométrico e um método por CLAE. O método por CLAE demonstrou melhores resultados de seletividade, precisão e exatidão, sendo este o escolhido para os demais ensaios do trabalho. Foram obtidas duas formas sólidas com estruturas cristalinas não reportadas na base Cambridge Structural Database (CSD): o sal sódico de cetoprofeno (CETNa) e um cocristal de cetoprofeno e sacarina 1:2 (CET_SMPT_SAC_5). As amostras foram caracterizadas por estudos de difração de raios-X de pó (DRXP), espectroscopia na região do infravermelho (IV) e análises térmicas (TG e DSC). Além disso, foram realizados estudos de estabilidade acelerada e solubilidade. Entretanto, embora o cocristal de cetoprofeno e sacarina 1:2 tenha sido caracterizado, a sua obtenção não se mostrou reprodutível, não sendo possível realizar estudos de solubilidade na amostra. Os estudos de solubilidade em CETNa demonstraram que sua solubilidade em água foi cerca de 80 vezes maior. No entanto, CETNa apresentou problemas de estabilidade em comparação ao CETMP, onde CETNa apresentou um teor menor depois de 3 meses de ensaio sob as condições experimentais dos estudos de estabilidade acelerada. Também apresentou amorfização nos estudos de estabilidade e após tamisação, fatores que são desvantajosos. Sendo assim, não foi possível propor uma forma farmacêutica sólida de uso oral para este sal. Entretanto, estudos de caracterização de diferentes formas sólidas de IFAs são de fundamental importância para contribuir com aspectos relacionados à qualidade, segurança e eficácia de medicamentos. | por |
dc.description.abstract | Ketoprofen is an Active Pharmaceutical Ingredient (API) that has low solubility in aqueous solvents. Furthermore, it presents other challenges related to its pharmacological properties, such as: the need to reduce gastrointestinal side effects and short elimination half-life. Various formulation strategies have been used to deal with these problems, like injectable preparations for rapid release, suppositories, and enteric coatings to decrease gastrointestinal effects, and controlled-release dosage forms to circumvent short elimination half-life problems. On the other hand, the use of salts and co-crystals of ketoprofen has always attracted substantial interest, due to the possibilities of improvements obtained regarding tolerability and solubility, with rate and extent of absorption increase, and onset of the therapeutic effect reduction. Therefore, the aims of this research were to carry out studies of ketoprofen solid-state obtention, characterization, accelerated stability and solubility. Initially, two analytical methods were validated for application in the study: a spectrophotometric method and a HPLC method. The HPLC method showed better results in selectivity, precision, and accuracy, which was chosen for the other tests. Two solid forms with crystal structures not reported in the Cambridge Structural Database (CSD) were obtained: the sodium salt of ketoprofen (CETNa) and a cocrystal of ketoprofen and saccharin 1:2 (CET_SMPT_SAC_5). The samples were characterized by X-ray powder diffraction (XRDP), infrared spectroscopy (IR) and thermal analysis (TG and DSC) studies. In addition, accelerated stability and solubility tests were performed. However, although the cocrystal of ketoprofen and saccharin 1:2 has been characterized, its achievement was not reproducible, making it impossible to carry out solubility studies in the sample. Solubility studies in CETNa demonstrated that its solubility in water was about 80 times greater. Nevertheless, CETNa presented stability problems compared to CETMP, where CETNa had a lower content after 3 months of testing under the experimental accelerated stability conditions. It also showed amorphization in stability studies and after sieving, which are disadvantageous factors. Therefore, it was not possible to propose a solid pharmaceutical form for oral use for this salt. However, characterization studies of different solid forms of APIs are fundamental to contribute to aspects related to the quality, safety and efficacy of medicines. | eng |
dc.description.provenance | Submitted by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2022-01-04T13:28:01Z No. of bitstreams: 2 Dissertação de Homero de Oliveira Junior.pdf: 5316935 bytes, checksum: 719bcd486155c0daf5aa1e51a557f392 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Approved for entry into archive by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2022-01-04T13:28:26Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação de Homero de Oliveira Junior.pdf: 5316935 bytes, checksum: 719bcd486155c0daf5aa1e51a557f392 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Approved for entry into archive by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2022-01-04T13:28:51Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação de Homero de Oliveira Junior.pdf: 5316935 bytes, checksum: 719bcd486155c0daf5aa1e51a557f392 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Made available in DSpace on 2022-01-04T13:29:29Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação de Homero de Oliveira Junior.pdf: 5316935 bytes, checksum: 719bcd486155c0daf5aa1e51a557f392 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2021-08-31 | eng |
dc.description.sponsorship | Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq | por |
dc.format | application/pdf | * |
dc.language | por | por |
dc.publisher | Universidade Federal de Alfenas | por |
dc.publisher.department | Faculdade de Ciências Farmacêuticas | por |
dc.publisher.country | Brasil | por |
dc.publisher.initials | UNIFAL-MG | por |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas | por |
dc.rights | Acesso Aberto | por |
dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | - |
dc.subject | Cetoprofeno sódico | por |
dc.subject | Cocristal de cetoprofeno | por |
dc.subject | Validação | por |
dc.subject | Solubilidade | por |
dc.subject | Estabilidade Acelerada | por |
dc.subject.cnpq | FARMACIA::ANALISE E CONTROLE E MEDICAMENTOS | por |
dc.title | Formas sólidas de cetoprofeno: obtenção, caracterização e avaliação da influência na qualidade de ingredientes farmacêuticos ativos | por |
dc.type | Dissertação | por |
Aparece nas coleções: | Mestrado |
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Arquivo | Descrição | Tamanho | Formato | |
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Dissertação de Homero de Oliveira Junior.pdf | 5,19 MB | Adobe PDF | Baixar/Abrir Pré-Visualizar |
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