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https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/296
Registro completo de metadados
Campo DC | Valor | Idioma |
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dc.creator | CAMPOS, Helineide Cristina | - |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/8514214143980271 | por |
dc.contributor.advisor1 | VIEGAS JÚNIOR, Cláudio | - |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/1381066386437549 | por |
dc.contributor.referee1 | VELOSO, Márcia Paranho | - |
dc.contributor.referee2 | ROMEIRO, Luiz Antônio Soares | - |
dc.date.accessioned | 2015-05-27T18:11:47Z | - |
dc.date.issued | 2009-08-20 | - |
dc.identifier.citation | CAMPOS, Helineide Cristina. Estudos visando à síntese de novos compostos híbridos planejados como inibidores de acetilcolinesterase. 2009. 78 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Alfenas, Alfenas, MG, 2009 . | por |
dc.identifier.uri | https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/296 | - |
dc.description.resumo | A doença de Alzheimer (DA) é uma neuropatologia grave e sem cura que se caracteriza por um distúrbio progressivo da memória e outras funções cognitivas, afetando o funcionamento ocupacional e social. Estimativas apontam que esta doença atinge aproximadamente 37 milhões de pessoas em todo o mundo e é considerada a maior causa de demências degenerativas em indivíduos acima dos 60 anos. Com o aumento da expectativa média de vida da população mundial, doenças associadas à longevidade como DA e a doença de Parkinson passaram a representar um grande desafio, onde o desenvolvimento de ações terapêuticas mais eficazes e seguras consiste em um dos objetivos mais perseguidos no cenário científico internacional. Dentre as alterações fisiopatológicas associadas ao desenvolvimento da DA, a redução da função colinérgica central tem sido o principal alvo dos fármacos disponíveis que atuam, em sua maioria, na inibição da acetilcolinesterase, enzima-chave na cascata biossintética e na regulação da concentração de acetilcolina nas fendas sinápticas. A busca por novos fármacos anticolinesterásicos com esqueleto carbônico inovador, levou-nos ao planejamento de um novo protótipo de candidato a fármaco desenhado pela hibridação molecular das estruturas do donepezil (2) e da rivastigmina (3), dois fármacos disponíveis para o tratamento da DA, com a inserção de uma subunidade acil-hidrazona visando propriedades antinflamatórias adicionais. O planejamento sintético da série 26 foi baseado numa abordagem convergente envolvendo o acoplamento dos intermediários-chave, hidrazida 29 e o aldeído piperidínico 33. Realizou-se um estudo comparativo de diferentes condições oxidativas para obtenção do aldeídochave observando os melhores rendimentos, independente do agente oxidante, para álcoois benzílicos, os melhores tempos reacionais e rendimentos de conversão foram observados com a utilização de NaNO2/Ac2, a melhor condição de obtenção de aldeídos não-conjugados foi obtida utilizando PCC/DMSO como oxidantes. | por |
dc.description.abstract | Alzheimer's disease (AD) is a serious and incurable neuropathology, characterized by a progressive disturbance in memory and other cognitive functions, affecting dramatically the social and occupational behavior. Hitting 37 millions people in the world, AD is considered the main cause of degenerative dementia in individuals over the age 60. With the increase of life expectancy of population worldwide, diseases associated to longevity such as AD and Parkinson's disease perform a big challenge, where the development of more efficient and safety therapeutic agents becomes the main target for research groups and Pharmaceutical Industry. Among the pathophysiological changes associated with the development of AD, the reduction of central cholinergic function has been the main target of the available drugs, which work mainly in the inhibition of acetylcholinesterase, a key enzyme in the biosynthetic cascade and regulation of the concentration of acetylcholine in synaptic clefts. The search for new anti-cholinesterase drugs, with innovative carbon skeleton and pharmacological profile, led us to design a new drug candidate prototype by using molecular hybridization of the structures of donepezil (2) and rivastigmine (3), two drugs available for the AD treatment. Furthermore, we proposed the insertion of an acyl hydrazone subunit aiming to achieve additional anti-inflammatory properties. The synthetic route for the series 26 was based on a convergent approach involving the coupling of the key-intermediates hydrazide 29 and the piperidine aldehyde 33. | eng |
dc.description.provenance | Submitted by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2015-05-27T18:10:52Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Dissertação de Helineide Cristina Campos.pdf: 1549191 bytes, checksum: c55a147d85efb6f69807863f0636f3df (MD5) | eng |
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dc.description.provenance | Approved for entry into archive by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2015-05-27T18:11:33Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Dissertação de Helineide Cristina Campos.pdf: 1549191 bytes, checksum: c55a147d85efb6f69807863f0636f3df (MD5) | eng |
dc.description.provenance | Made available in DSpace on 2015-05-27T18:11:47Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Dissertação de Helineide Cristina Campos.pdf: 1549191 bytes, checksum: c55a147d85efb6f69807863f0636f3df (MD5) Previous issue date: 2009-08-20 | eng |
dc.format | application/pdf | * |
dc.language | por | por |
dc.publisher | Universidade Federal de Alfenas | por |
dc.publisher.department | Instituto de Ciências Exatas | por |
dc.publisher.country | Brasil | por |
dc.publisher.initials | UNIFAL-MG | por |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas | por |
dc.rights | Acesso Aberto | por |
dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | - |
dc.subject | Inibidores da Colinesterase | por |
dc.subject | Doença de Alzheimer | por |
dc.subject | Desenho de Drogas | por |
dc.subject.cnpq | CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA | por |
dc.title | Estudos visando à síntese de novos compostos híbridos planejados como inibidores de acetilcolinesterase | por |
dc.type | Dissertação | por |
Aparece nas coleções: | Mestrado |
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Arquivo | Descrição | Tamanho | Formato | |
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Dissertação de Helineide Cristina Campos.pdf | 1,51 MB | Adobe PDF | Baixar/Abrir Pré-Visualizar |
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