@MASTERSTHESIS{ 2013:1783689367,
 	title = {Busca de novos compostos orgânicos naturais com potencial esquistossomicida},
 	year = {2013},
 	url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/286",
 	abstract = "A esquistossomose é uma doença tropical negligenciada, com alta morbidade e mortalidade, que afeta atualmente mais de 200 milhões de pessoas em todo o mundo. Para a Organização Mundial de Saúde o praziquantel (PZQ) é a droga de escolha para o tratamento de indivíduos parasitados, porque apresenta um amplo espectro de ação sobre Schistosoma mansoni. No entanto, alguns estudos descrevem várias cepas do parasito que são resistentes ao PZQ, fazendo-se necessário, estudos de novos medicamentos que possam ser utilizados no tratamento da esquistossomose. Neste sentido, as propriedades esquistossomicida do extrato etanólico do epicarpo de Garcinia brasiliensis, bem como suas frações obtidas por partição, tais como a hexânica, a acetato de etilia, a aquosa e os compostos isolados 7-epiclusianona e fuketina foram testadas in vitro em vermes adultos de Schistosoma mansoni. Os resultados indicam que, a fração hexânica apresentou melhor atividade in vitro sobre vermes adultos de S. mansoni, quando comparada com o extrato etanólico do epicarpo de G brasiliensis e com as frações aceto de etíla e aquosa. Com base nesse achado foi feito um cromatograma cujo resultado confirmou a 7-epiclusianona como componente majoritário da fração hexânica. Esta fração foi então cromatografada em coluna de sílica gel proporcionando a molécula purificada 7-epiclusianona, a qual mostrou uma atividade significativa contra esquistossômulo, cercárias e vermes adultos de S. mansoni. A atividade sobre os vermes adultos foi investigada pelo monitoramento da mortalidade, danos na superfície da membrana e atividade do sistema excretor. Os danos na superfície da membrana e a atividade do sistema excretor puderam ser observados pelas sondas fluorescentes Hoechst 33258 e Resorufin, respectivamente. Os resultados indicam o seu forte efeito contra esse parasita e também mostraram um efeito inibitório sobre a postura de ovos nos vermes adultos fêmeas de S. mansoni, quando comparada com o extrato original e suas frações. Ao avaliar a atividade sinérgica da 7-epiclusianona em associação com o Praziquantel no contexto in vitro foram observados efeitos sinérgicos devido a essa associação. A eficácia da 7-epiclusinona isoladamente e em associação com o PZQ também foi avaliada in vivo por meio da contagem e distribuição de vermes no mesentério e fígado e mudanças no oograma. No esquema quimioterápico utilizado, a 7-epiclusianona não apresentou atividade esquistossomicida e o resultado da associação com praziquantel não foi significativamente diferente da obtida quando administrada isoladamente. Os resultados in vitro obtidos no presente estudo confirmam que o extrato etanólico do epicarpo da G. brasiliensis, bem como suas frações hexânica e acetato de etila e a molécula isolada 7-epiclusianona isoladamente e em associação com o PZQ apresenta forte atividade esquistossomicida. No entanto, nos ensaios preliminares in vivo não foi possível observar os efeitos encontrados nos testes in vitro, da 7-epiclusianona isolada e em associação com o praziquantel. Isso provavelmente está relacionado ao fato da 7-epiclusianona ser uma substância altamente lipossolúvel o que dificulta sua solubilidade nos solventes adequados para administração oral. Ensaios posteriores serão realizados tendo como abordagem a mudança da lipofilicidade da 7-epiclusionona nos ensaios esquitossomicidas in vitro e in vivo.",
 	publisher = {Universidade Federal de Alfenas},
 	scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas},
 	note = {Faculdade de Ciências Farmacêuticas}
}