@MASTERSTHESIS{ 2020:815522704,
 	title = {Síntese e avaliação da atividade tripanocida de análogos de gibbilimbol},
 	year = {2020},
 	url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1579",
 	abstract = "A Doença de Chagas é causada pelo protozoário flagelado Trypanosoma Cruzi e constitui o quadro
 de doenças consideradas negligenciadas pela Organização Mundial de Saúde (OMS) afetando, em
 todo o mundo, mais de 6 milhões de pessoas, das quais 2,2 milhões estão localizadas na América
 do Sul, principalmente no Brasil e na Argentina. Além da ineficácia da terapêutica e as escassas
 alternativas de tratamentos disponíveis, a toxicidade e os efeitos colaterais dos dois fármacos
 utilizados, benznidazol e nifurtimox, fazem com que a aderência ao tratamento seja afetada
 negativamente. Dessa forma, é necessário mobilizar forças para desenvolver novas estratégias,
 principalmente um novo arsenal terapêutico contra a Doença de Chagas. Quanto a isso, uma
 proposta que tem demonstrado grande potencial é a exploração de produtos naturais como novos
 agentes terapêuticos ou como inspiração à criação de novas entidades químicas, devido ao fato de
 apresentarem grande potencial biológico, menor toxicidade e operar por mecanismos de ação
 exclusivos. Nesse âmbito encontram-se os Gibbilimbois A-D, os quais são produtos naturais
 pertencentes à classe dos alquilfenóis, isolados pela primeira vez da planta Piper gibbilimbum, e
 que demonstraram notável potencial medicinal. Atividade anticâncer, antioxidante e
 antiparasitária se destacam, além de ser um tripanocida e leishmanicida, especialmente o
 Gibbilimbol B, o mais ativo frente às formas epimastigotas do T. cruzi. Devido a essas qualidades
 dos Gibbilimbois no desenvolvimento de novos protótipos de fármacos, que também foram
 verificadas via estudos computacionais na plataforma swissADME, nesse trabalho é descrita a
 síntese de dezessete análogos do gibbilimbol B, dentre os quais treze são inéditos, sendo seis
 pertencentes à função amida e sete à função éster, ambos com insaturação no carbono 4’ da cadeia
 lateral. Os análogos foram caracterizados por espectrometria no infravermelho e ressonância
 magnética nuclear e tiveram sua atividade tripanocida avaliada frente às formas epimastigotas do
 parasito. As amidas se destacaram, sendo as mais ativas, com melhores atividades quando os
 substituintes foram t-butil e cloro. Os ésteres com cadeia alquenílica tiveram menor atividade que
 os alquílicos, mas apresentaram o melhor perfil citotóxico de toda a série. Nos ésteres alquílicos,
 os melhores resultados da atividade tripanocida foram obtidas com os substituintes nitro e metil.",
 	publisher = {Universidade Federal de Alfenas},
 	scholl = {Programa de Pós-Graduação em Química},
 	note = {Instituto de Química}
}