@MASTERSTHESIS{ 2022:1262680184,
 	title = {Avaliação in vitro de derivados triazólicos quanto atividade leishmanicida em Leishmania (L) amazonensis e Leishmania (L) infantum chagasi},
 	year = {2022},
 	url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/2015",
 	abstract = "As Leishmanioses são consideradas doenças negligenciadas sendo causadas
 pelo protozoário do gênero Leishmania sp. e transmitida através do repasto
 sanguíneo do inseto vetor do gênero Lutzomyia. A terapêutica contra
 leishmaniose é limitada. Assim, a descoberta de novos fármacos poderia ser
 uma boa estratégia. Os triazois são fármacos seguros e bem tolerados, com
 baixa toxicidade e apresentam um amplo espectro de ação. Por tanto, o
 presente estudo tem como objetivo testar a avaliar in vitro compostos derivados
 de triazois em relação a atividade leishmanicida, nas formas amastigota e
 promastigota em Leishmania (L) amazonensis e L. (L) infantum chagasi. E
 foram testadas a toxicidade dos compostos diante de células de mamíferos.
 Ambos experimentos comparando os valores com o fármaco padrão
 Anfotericina B (ANB). Os compostos, também foram avaliados quanto à
 farmacocinética e à ‘regra dos cinco’ de Lipinski, além da realização do docking
 molecular. Os compostos mais bem avaliados foram FS33 e FS41
 apresentando concentração efetiva 50 de 2,71 e 4,71 µg/mL respectivamente
 para L. amazonensis e FS71 e FS54 com 1,24 e 0,8 µg/mL respectivamente
 para L. chagasi, também apresentaram as maiores concentrações citotóxicas
 50 em comparação com ANB (p<0,05). A avaliação antiamastigota contra L.
 amazonensis apontou o FS35 e FS28 como os mais ativos 1,1 E 0,9 µg/mL,
 com valores de Índice de seletividade de 18,4 e 128,9 respectivamente e em L.
 chagasi o composto mais ativo foi FS44 com 3,1 µg/mL com 20,1 de IS. O
 ensaio de peroxido de Hidrogênio demonstrou que os compostos analisados
 diminuem sua liberação (FS17, FS44, FS54). O docking molecular demonstrou
 que três compostos podem inibir Glicose-6-fosfato desidrogenase. As previsões
 ADME, demonstraram que os compostos podem apresentar interações
 adequadas com o organismo humano, pois inibem menos proteínas do
 
 citocromo P450, e em geral apresentam alta absorção gastrointestinal e a
 avaliação quanto à ‘regra dos cinco’ de Lipinski também mostrou que estes
 compostos podem ser administrados por via oral em futuros ensaios in vivo.
 Assim, de modo geral os derivados analisados podem ser promissores no
 tratamento de Leishmaniose.",
 	publisher = {Universidade Federal de Alfenas},
 	scholl = {Programa de Pós-graduação em Ciências Biológicas},
 	note = {Instituto de Ciências da Natureza}
}