@PHDTHESIS{ 2022:1270624218, title = {Síntese, caracterização e avaliação das atividades antimicrobianas e anti-inflamatória de derivados de fenilpropanóides e benzofenona}, year = {2022}, url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/2119", abstract = "Como um ramo da química orgânica, a síntese orgânica constitui a base da química medicinal, que tem por objetivo central o planejamento e síntese de substâncias biologicamente ativas. Nosso grupo de pesquisa tem atuado no estudo, planejamento e síntese de novas substâncias a partir do eugenol e seus análogos, assim como de benzofenonas. Ambas são substâncias originalmente obtidas de produtos naturais e relatadas na literatura com as mais variadas atividades biológicas. Este trabalho foi dividido em dois capítulos, em que o primeiro apresenta a síntese, caracterização e avaliação in vivo do potencial anti-inflamatório de O-glicosídeos de benzofenonas. Neste, é descrita a síntese de derivados O-glicosídicos peracetilados e desacetilados das 2,4-diidroxibenzofenona e 4-hidroxi-4’-metoxibenzofenona, em que o potencial anti-inflamatório foi determinado por ensaio de edema de orelha em ratos, induzido por óleo de cróton. Foram obtidos resultados de inibição do edema estatisticamente significativos para as substâncias avaliadas, equivalentes aos fármacos de referência. O segundo capítulo apresenta a tentativa de síntese de derivados 5-mercapto-1,2,4-triazólicos e 1,3,4-tiadiazólicos, assim como a síntese, caracterização e avaliação in vitro das atividades antibacteriana, antifúngica, antimicobacteriana e anti-Trypanossoma cruzi de derivados tiazólicos de eugenol, diidroeugenol, O-vanilina e salicilaldeído, que foram caracterizados pelos métodos usuais (F.F., I.V., RMN e EM). Foram avaliadas também as atividades bactericida e antibiofilme dos derivados tiazólicos, a partir dos valores de concentrações inibitórias mínimas (CIMs) obtidas no ensaio de microdiluição. Os derivados tiazólicos, com grupos doadores de densidade eletrônica como substituintes, apresentaram atividade contra diferentes espécies de micobactérias de crescimento rápido (M. abcessus, M. massiliense, M. fortuitum e M. smegmatis) em ensaio in vitro. Os derivados avaliados apresentaram atividade bactericida em suas CIMs em até 24 horas, determinada pelas curvas cinéticas de tempo de morte, assim como foram capazes de inibir a formação do biofilme, com baixa ou nenhuma citotoxicidade observada contra células mononucleadas de sangue periférico e linhagem de células Vero.", publisher = {Universidade Federal de Alfenas}, scholl = {Programa de Pós-Graduação em Química}, note = {Instituto de Química} }