@PHDTHESIS{ 2021:823893000,
 	title = {Síntese e estudos da relação estrutura-atividade e dos mecanismos de ação de  aril-sulfonamidas derivadas de fenilpropanoides frente às linhagens provenientes  de adenocarcinoma de mama humana},
 	year = {2021},
 	url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/2520",
 	abstract = "Estudo recentemente publicado pelo nosso grupo de pesquisa demonstrou que derivados arilsulfonamídicos inéditos, obtidos pela técnica de hibridação molecular a partir do eugenol e dihidroeugenol, apresentam promissora atividade antiproliferativa sobre células derivadas de
 adenocarcinoma de mama (MCF-7). O derivado 4b alterou a dinâmica de progressão do ciclo
 celular e induziu bloqueio na transição G1/S. Esse efeito foi correlacionado à redução dos níveis
 proteicos das ciclinas D1 e E. Além disso, foi demonstrado que 4b tem atividade pró-apoptotica
 sobre células MCF-7. Assim sendo, com o intuito de compreender a relação estrutura-atividade
 (REA) que modula a atividade antiproliferativa de 4b sobre células tumorais, foi proposta a
 síntese de nove análogos estruturais (HAB 1 a 9). Deste modo, além da investigação dos
 mecanismos de ação associados à atividade antiproliferativa de 4b sobre células MCF-7,
 objetivou-se: a) Sintetizar os análogos estruturais inéditos HAB 1 a 9; b) Avaliar a
 citotoxicidade de HAB 1 a 9 sobre células MCF-7, MDA-MB 231, Hs 578T e HepG2; e c)
 Estabelecer estudos de REA entre 4b e os análogos estruturais propostos com a atividade
 biológica in vitro observada. HAB 1 a 9 foram obtidos com sucesso e suas estruturas químicas
 confirmadas por análises de espectrometria de IV, RMN e EM. Os resultados mostraram que
 frente às linhagens MCF-7 e MDA-MB 231, HAB 1, 2 e 4 reduziram eficientemente a
 viabilidade das culturas tratadas, ao passo que, na linhagem HepG2 os derivados HAB 2 e 9
 foram os mais efetivos. Visto que a redução da viabilidade de culturas de MDA-MB 231
 tratadas com HAB 2 e 4, nos estudos preliminares, foi maior que 50 %, essas duas substâncias
 foram selecionadas para caracterização do perfil antiproliferativo e/ou citotóxico, onde
 observou-se que HAB 2 foi o derivado mais promissor da série. HAB 2 promoveu alterações
 morfológicas e sobre a dinâmica de progressão do ciclo celular de culturas MDA-MB 231,
 induzindo bloqueio na transição G1/S. Tomados em conjunto, os resultados demonstram que o
 híbrido fenilpropanoide-sulfonamida 4b e seu análogo estrutural HAB 2 apresentam estruturas
 químicas inovadoras e exibiram um perfil de atividade antiproliferativa promissora frente às
 culturas MCF-7 e MDA-MB 231, respectivamente. 4b e seu análogo HAB 2 podem ser
 considerados para compor estudos in vivo, em busca de validar o potencial antitumoral frente
 ao câncer de mama positivo para receptor de estrógeno e triplo negativo, respectivamente.",
 	publisher = {Universidade Federal de Alfenas},
 	scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas},
 	note = {Pró-Reitoria de Pesquisa e Pós-Graduação}
}