@MASTERSTHESIS{ 2017:1585322833,
 	title = {Síntese e avaliação de derivados de fenois naturais como agentes inibidores da enzima conversora de angiotensina},
 	year = {2017},
 	url = "https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1004",
 	abstract = "A hipertensão arterial é uma doença crônica que afeta pessoas em todo o mundo,
 podendo levar a diversas complicações para o indivíduo e até mesmo a morte. Uma
 importante classe de medicamentos anti-hipertensivos são os inibidores da enzima
 conversora da angiotensina (iECA), que além de diminuir os níveis pressóricos pela
 inibição da formação de um potente agente vasoconstritor (angiotensina II), auxilia
 em outras patologias, como na insuficiência cardíaca e na nefropatia diabética. Os
 iECA podem levar a uma série de efeitos adversos que fazem com que a adesão ao
 tratamento seja prejudicada. Com isso, a busca por novos representantes dessa
 classe, especialmente de origem natural, é uma importante estratégia para a
 descoberta de fármacos superiores. Estudos relatam que alguns derivados fenólicos
 de produtos naturais possuem atividade inibitória frente à ECA, como o eugenol,
 glicosídeos do eugenol e glicosídeos da vanilina. Diante disso, buscou-se a
 obtenção de dezoito derivados dessas substâncias a fim de avaliar-se o perfil de
 atividade em função das modificações realizadas. As substâncias propostas foram
 obtidas com sucesso a partir de reações clássicas de O-metilação, O-benzilação, Oglicosilação,
 oxidação e redução. Todos os produtos obtidos foram caracterizados
 por espectroscopias no infravermelho e de ressonância magnética nuclear. Na
 sequência, as substâncias foram submetidas à triagem in vitro, a concentração fixa
 de 2,0 mmol.L-¹. As substâncias mais ativas, capazes de inibir ao menos 60% da
 atividade da ECA tiveram seu valor de CI50 determinados, sendo elas FN01 (CI50 1,7
 ± 0,3 mmol.L-¹), FNG01 (CI50 1,0 ± 0,15 mmol.L-¹), FN02 (CI50 1,3 ± 0,3 mmol.L-¹),
 FNG02 (CI50 1,1 ± 0,2 mmol.L-¹), FNG03 (CI50 1,0 ± 0,2 mmol.L-¹) e FNG05 (CI50 1,8
 ± 0,2 mmol.L-¹). Esses resultados demonstraram que a presença de substituintes
 hidrofílicos auxilia na interação das substâncias com o sítio de ligação da ECA,
 enquanto grupos hidrofóbicos não são bons substituintes na hidroxila fenólica,
 impactando negativamente o potencial inibitório. Estudos de modelagem molecular
 estão sendo realizados para avaliação da forma de interação entre cada um desses
 melhores derivados com a enzima. Desta forma, essas substâncias poderão servir
 de protótipos para otimização estrutural e futuras investigações como candidatos a
 agentes iECA.",
 	publisher = {Universidade Federal de Alfenas},
 	scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas},
 	note = {Faculdade de Ciências Farmacêuticas}
}