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Tipo do documento: Dissertação
Título: Síntese e avaliação farmacológica de novos compostos híbridos capsaicina-curcumina com potencial perfil antinociceptivo e anti- inflamatório
Autor: ETIENNE, Rachelle 
Primeiro orientador: VIEGAS JÚNIOR, Cláudio
Primeiro coorientador: VIEGAS, Flávia Pereira Dias
Primeiro membro da banca: FRANCO, Lucas Lopardi
Segundo membro da banca: DIAS, Kris Simone Tranches
Resumo: Na evolução do tempo pesquisadores confirmaram que a inflamação representa uma força uma motriz associada a várias doenças crônicas, incluindo a obesidade, diabetes, distúrbios neurodegenerativos, etc..., em seguimento, surgiu o interesse dos pesquisadores no desenvolvimento de fármacos anti-inflamatórios mais eficazes, e específicos para determinados quadros inflamatórios, com capacidades de atuarem sobre outros mediadores inflamatórios levando à descoberta de novos candidatos a fármacos com diferentes mecanismos de ação, podendo ainda atuarem em múltiplos alvos na inflamação. Por outro lado, a dor que é considerada como um dos 4 sinais cardinais da inflamação segundo o médico Aulus Cornelius Celsus, que está aumentando a cada vez, tornando-se considerar como um problema global, mesmo que ainda não foi alcançado um tratamento adequado. Assim, no presente trabalho descreve 7 novos compostos híbridos capsaicina-curcumina, denominados PQM-310 (52a), PQM-311 (52b), PQM- 331 (52c), PQM-332 (52d), PQM-334 (52e), PQM-335 (52f) e PQM-336 (52g) com padrão estrutural inédito, os quais foram sintetizados, caracterizados e avaliados por estudos in sílico e farmacológicos. PQM-310 (52a), PQM-311 (52b) e PQM-332 (52d) reduziram de forma significativa a quantidade de leucócitos. PQM-310 (52a), PQM- 311 (52b), PQM-331 (52c), PQM-332 (52d) e PQM-336 (52g) reduziram a produção do TNF-α. Logo se fez uma triagem de 2 desses compostos para ensaio de contagem de IL-1β e de edema de pata induzido por formalina, os quais foram PQM-310 e PQM- 311 que são considerados como promissores candidatos a protótipos de fármacos multialvos anti-inflamatórios e analgésicos, potentes, e não tóxicos. Também estudo in sílico das propriedades ADME sugeriu um perfil adequado de absorção e biodisponibilidade de PQM-310 e PQM-311.
Abstract: In the course of time researchers have confirmed that inflammation represents a driving force associated with several chronic diseases, including obesity, diabetes, neurodegenerative disorders, etc..., in follow-up, researchers became interested in the development of more effective anti-inflammatory drugs, and specific for certain inflammatory conditions, with the ability to act on other inflammatory mediators, leading to the discovery of new drug candidates with different mechanisms of action, which could also act on multiple targets in inflammation. On the other hand, pain, which is considered as one of the 4 cardinal signs of inflammation according to the physician Aulus Cornelius Celsus, is increasing every time, becoming considered as a global problem, even though adequate treatment has not yet been reached. Thus, the present work describes 7 new hybrid capsaicin-curcumin compounds, named PQM-310 (52a), PQM-311 (52b), PQM-331 (52c), PQM-332 (52d), PQM-334 (52e), PQM-335 (52f) and PQM-336 (52g) with novel structural pattern, which were synthesized, characterized and evaluated by in silico and pharmacological studies. PQM-310 (52a), PQM-311 (52b) and PQM-332 (52d) significantly reduced the amount of leukocytes, PQM-310 (52a), PQM-311 (52b), PQM-331 (52c), PQM-332 (52d) and PQM-336 (52g) reduced the production of TNF-α. then, 2 of these compounds were screened for IL-1β count and formalin-induced paw edema assay, which were PQM-310 and PQM- 311, are considered promising candidates for prototype anti-inflammatory multi-target drugs and analgesics, potent, and not toxic. Also a study in silico of ADME properties suggested an adequate absorption profile and bioavailability of PQM-310 and PQM- 311.
Palavras-chave: Inflamação
Atividade anti-inflamatória
Dor
Híbridos curcumina-capsaicina
Analgésicos
Área(s) do CNPq: CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Idioma: por
País: Brasil
Instituição: Universidade Federal de Alfenas
Sigla da instituição: UNIFAL-MG
Departamento: Instituto de Química
Programa: Programa de Pós-Graduação em Química
Citação: ETIENNE, Rachelle. Síntese e avaliação farmacológica de novos compostos híbridos capsaicina-curcumina com potencial perfil antinociceptivo e anti- inflamatório. 2021. 140 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal de Alfenas, Alfenas, MG, 2021.
Tipo de acesso: Acesso Embargado
Endereço da licença: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/
URI: https://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/1902
Data de defesa: 20-Ago-2021
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